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如何使用呱唑嗪？
資料來源：張景岳中醫藥研究中心
所屬地區：中國大陸
呱唑嗪又名脈甯平，為血管擴張劑，能選擇性地阻斷突觸後α1受體。主要通過擴張周圍小動脈血管而達到降壓效果。它不影響α2受體，其壓作用通常不伴有反射性心動過速，也不增加腎素的分泌。口服吸收良好，半小時起效，經1-2小時血濃度達高峰，半壽期2-3小時，作用可持續6-10小時。本品對腎血流未見不良影響，因此在腎功能不全時仍可安全使用。
呱唑嗪適用於各種程度的高血壓病。治療輕度或中度高血壓，呱唑嗪可代替利血平、可樂寧、甲基多巴。臨床藥理研究表明，呱唑嗪1毫克對臥位舒張壓的降低作用相當於肼酞嗪20毫克或心得安25毫克或甲基多巴75毫克。呱唑嗪常與利尿劑合用以提高療效，合用時呱唑嗪每日劑量從1.5毫克逐漸增至7.5毫克。如單獨應用，每日劑量可在10周左右逐漸增至20毫克，因半衰期短，每日量皆分3次服。
治療重度高血壓，呱唑嗪與β受體阻斷藥和利尿藥三藥合用，對重症高血壓病的療效與肼苯噠嗪、β受體阻斷藥和利尿藥三藥合用的療效相等，而不良反應比較少。所用呱唑嗪劑量每日3毫克與肼苯噠嗪75毫克相當。但在開始治療時呱唑嗪可引起直立性低血壓，且常在用藥3小時內發生；在長期治療後，即使呱唑嗪劑量增加到每日15毫克也不引起體位性或運動性低血壓，說明呱唑嗪有耐受性。
呱唑嗪既能擴張容量血管，降低前負荷，又能擴張阻力血管，降低後負荷，可用於治療中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗塞後心力衰竭。對常規療法（洋地黃、利尿劑）無效或效果不顯著的心力衰竭患者也有效。對有嚴重高血壓和兒茶酚胺水平明顯增高的嗜鉻細胞瘤患者，效果顯著，用呱唑嗪1毫克即能控制血壓8-12小時，重度患者應用1-2毫克，每日2-3次，即能控制。並適於手術切除前使用。初步結果療效不亞於酚苄明而副作用則較小。可單獨應用，亦可與β受體阻滯劑合用。
呱唑嗪毒性很小，唯一嚴重反應為“首劑綜合征”，當患者服用第一劑呱唑嗪（2毫克以上）後30-60分鐘，出現重度低血壓，症狀有眩暈、頭痛、心慌、出汗、虛弱、倦怠、視力模糊、噁心和腹瀉；偶爾出現心動過速和胸痛；嚴重者尚可出現虛脫伴意識喪失若干分鐘或可持續達1小時。根據英國醫藥安全委員會調查，至少有1%病人發生此種反應，並建議呱唑嗪首次劑量應減少至0.5毫克，在臨睡前或不作迅速體位改變時服藥，以後每日服藥3次，每次0.5-1毫克。可隨著患者耐受性的提高，再考慮每隔數日增加一次劑量，每次增加幅度不宜過大。
與首劑綜合征相似的反應，偶爾可在治療過程中由於增加劑量過快、過大，以及接受大劑量呱唑嗪治療的病人加用其他降壓藥時，或在小劑量呱唑嗪與β受體阻滯劑合用時，也可能發生。嚴重心臟病、精神病患者慎用，過敏者忌用。呱唑嗪片劑每片0.5毫克、1毫克、2毫克、5毫克。
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